FDA准许的BRAF靶向治疗药物

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FDA准许的BRAF靶向治疗药物 。
摘 要:威罗菲尼印度的图。FDA准许的BRAF靶向治疗药物RAF基因家族包括BRAF、ARAF和CRAF,BRAF是一种癌基因,坐落于7号常染色体的挖机加长臂上,编号一个766个氨基酸残基的蛋白,是一种丝/苏氨酸非特异蛋白激酶,是RAS /RAF /MEK /ERK转录因子中主要的转导因素。BRAF蛋白质被RAS蛋白激酶磷酸化以后,BRAF蛋白质才拥有蛋白激酶活力,才可以激话中下游的MEK蛋白质,MEK蛋白质再激话ERK蛋白质,ERK蛋白质进到到细胞质內部,再激话中下游的各种各样蛋白质,运行中下游的各种各样遗传基因的基因表达,完成细胞分化和瓦解。当BRAF产生V600E基因突变时,BRAF的第600个氨基酸残基由缬氨酸变为磷酸,BRAF蛋白质一直都处在活动状态。靶向治疗BRAF的药品分成生物大分子靶向治疗药物物和小分子水靶向治疗药物物。小分子水化学物质可以利用与ATP市场竞争基因突变BRAF上的蛋白激酶活力结构域,进而抑止基因突变BRAF的蛋白激酶活力。威罗菲尼和达拉菲尼全是小分子水BRAF靶向治疗药物物。小分子水靶向治疗药物物使用过一段时间后容易造成承受药品难题。很有可能与上下游通道中NRAS的基因突变活性,同基因家族遗传基因CRAF的过表达,BRAF V600E蛋FDA准许的BRAF靶向治疗药物白的过表达,中下游通道中MEK或是ERK基因变异活性或过表达,别的转录因子的危害(PI3K通道的基因突变活性)。截至2022年1月底英国食物与药品监督管理局(FDA)共准许了4种以BRAF为靶标的靶向治疗药物物,仅有1种靶向治疗药物物(索拉菲尼)被CFDA准许在我国投入市场。索拉菲尼索拉菲尼(Sorafenib):索拉非尼(Nexavar),索拉菲尼是一种多蛋白激酶缓聚剂,可以抑止FDA准许的BRAF靶向治疗药物多种多样跨膜(CRAF,BRAF)及其体细胞表层蛋白激酶(KIT,FLT-3,RET,RET/PTC,VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3和PDGFR-β)。FDA准许索拉菲尼用以医治无法摘除的肝细胞癌,晚中后期肾细胞癌及其部分反复发或迁移蔓延、进度、放射性物质碘医治久治不愈的分裂甲状腺癌症。CFDA准许医治没法手术或远方迁移蔓延的肝细胞癌;不可以手术的晚中后期肾细胞癌。专利权药品生产企业为Bayer(2005年)。威罗菲尼威罗菲尼(Vemurafenib):Zelboraf,威罗菲尼是一种BRAF丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(包含BRAF V600E突变)缓聚剂,能抑制CRAF,ARAF,野生型BRAF,SRMS,ACK1,MAP4K5和FGR。 FDA准许威罗菲尼医治BRAF V600E基因突变的不可以手术摘除的或迁移扩散性的黑素瘤病患者。专利权药品生产企业为Roche(2011年)。瑞戈非尼瑞戈非尼(Regorafenib):Stivarga,瑞戈非尼是多种多样膜融合及其胞内蛋白激酶缓聚剂,抑止RET, VEGFR,KIT,PDGFR,FGFR,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF V600E,SAPK2,PTK5。FDA准许瑞戈非尼医治已接纳过以氟脲嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基本的有机化学治疗法,抗VEGF医治,假如KRAS为野生型则接纳过抗EGFR医治的迁移扩散性结直肠癌病患者;已进行过伊马替尼、舒尼替尼医治的部分晚中后期、不可以手术摘除或迁移扩散性消化道间质瘤病患者。专利权药品生产企业为Bayer(2012年)。达拉菲尼达拉菲尼(Dabrafenib):Tafinlar,达拉菲尼是一种BRAF缓聚剂。FDA准许达拉菲尼单药治疗BRAF V600E基因突变的不可以手术摘除或迁移扩散性黑素瘤的病患者;与曲美替尼协同医治BRAF V600E或V600K基因突变的不可以手术摘除或迁移扩散性黑素瘤的病患者。专利权药品生产企业为GSK & Novartis(2013年)。药道全世界,助推性命。印度的全世界海淘药店:威罗菲尼56片印度的价钱。

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