维罗非尼、威罗菲尼(vemurafenib)对BRAFV600E突变的胶质瘤效果怎么样?

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所属分类:疗效
摘要

  目前对于胶质母细胞瘤的II期临床实验重要的分子靶向药物物大概有:瑞戈菲尼、伊尼帕利布、硼替佐米、维罗非尼( 威罗菲尼 )。接下来,小编主要为大家介绍下维罗非

  目前对于胶质母细胞瘤的II期临床实验重要的分子靶向药物物大概有:瑞戈菲尼、伊尼帕利布、硼替佐米(bortezomib)、维罗非尼威罗菲尼(vemurafenib))。接下来,小编主要为大家介绍下维罗非尼。维罗非尼是一种BRAF抑制剂,其药品机理是:BRAF基因是丝氨酸苏氨酸激酶的RAF家族的一员,BRAF突变与人类15%的恶性肿瘤有关,对细胞增殖、分化、凋亡和存活有着至关重要的作用。

  CNS肿瘤中最常见的突变为BRAFV600E突变,导致B-raf蛋白中第600个氨基酸的发生谷氨酸(V)到缬氨酸的替换,使得其激酶活性大大提高。BRAFV600E突变在小儿患病者中发生率最高,成人患病者中很少见。其主要存在于局灶性/间变性PXA、神经节细胞胶质瘤(WHOII、III级),毛细胞型星形细胞瘤以及上皮样GBM中,而极少存在于弥漫型胶质瘤中。

  维罗非尼是经FDA批准的
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医治BRAFV600E突变黑色素瘤的靶向药物。虽然组织学不同导致抗癌效率不同,但对于部分存在BRAFV600E突变的胶质瘤患病者,维罗非尼表现出了抗癌活性及时长坚持性。因此对于原发脑肿瘤,优化维罗非尼医治方案值得继续进行研究。

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