威罗菲尼(vemurafenib)、维莫非尼出现耐受药物的原理是啥?

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所属分类:疗效
摘要

  靶向BRAF的药品按照分子量、作用方法、给药方法的不同,能够分为大分子靶向药物物和小分子靶向药物物。小分子化合物能够通过与ATP竞争突变BRAF上的激酶活性

  靶向BRAF的药品按照分子量、作用方法、给药方法的不同,能够分为大分子靶向药物物和小分子靶向药物物。小分子化合物能够通过与ATP竞争突变BRAF上的激酶活性位点,从而抑制突变BRAF的激酶活性。威罗菲尼(vemurafenib)和达拉菲尼都是小分子BRAF靶向药物物。小分子靶向药物物用过一段时间后易产生耐受药物问题。

  可能与上游通路中NRAS的突变活化,同基因家族基因CRAF的过表达,BRAF V600E蛋白的过表达,下游通路中MEK或者ERK基因突变活化或过表达,其他讯号通路的影响(PI3K通路的突变活化)。按照作用靶点的不同,BRAF抑制剂又能够分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E(单靶点)抑制剂两类。

  多靶点激酶抑制剂:对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用,这类抑制剂具有广谱的抗癌及抗血管生成作用,适应病症较广,例如索拉非尼(sorafenib)(Sorafenib) 、瑞戈非尼(regorafenib)(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003和CEP-32496等。BRAF V600E(单靶点)抑制剂:对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性,这类抑制剂目前主要获得批准用于医治黑色素瘤,如威罗菲尼(vemurafenib)(Vemurafenib,维莫非尼)、达拉菲尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。

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